一、益母草的有效成分

1、黃酮類

益母草總黃酮的含量為0．28%。肖谷清等采用微波輔助提取總黃酮，得出微波功率處于解凍、微波時間5min、固液比為1∶40、益母草粒度為細粉、浸泡時間60min時，提取效率最佳。蔡曉菡等采用硅膠柱色譜法、SephadexLH-20柱等從益母草分離得到5，7，3'，4'，5°-五甲氧基黃酮、漢黃芩素、大豆素、洋芹素7-O-葡萄糖苷、槲皮素等5個黃酮類化合物，其中前3個化合物為首次從益母草屬中分離得到，后2個化合物為首次從該植物中分離得到;叢悅等從益母草分離得到槲皮素-3-0-洋槐雙糖苷、異槲皮苷、金絲桃苷、苯甲酸、槲皮素、芹菜素、芫花素和蘆丁等8個黃酮類化合物，其中前4個化合物為首次從該屬植物中分離得到，后4個化合物為首次從該種植物中分離得到;鄧?嫻炔捎霉杞旱戎??追?案咝б合嗌?追ù右婺覆萏寤?質?0%的乙醇提取物中分離鑒定了10個黃酮類成分，首次從該種植物中分離得到化合物:槲皮素-3-O-刺槐糖苷、山柰酚-3-O-β-刺槐雙糖苷;首次從益母草屬植物中分離得到化合物:山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷和kaempferol3-neohes-peridoside。

2、二萜類

主要有益母草素、前益母草素、前益母草乙素。1982年Giuseppe等從L．sibiricus中分離得到3個新的二萜類成分后，PoMing、Deniz、Georgi等先后從益母草屬植物分離鑒定出30余種二萜類成分，按成分分為樅烷型和半日花烷型雙環二萜。從白花益母草的地上部分中分離得到的Ls_1、Ls_2、leonotinin、leonotin、dubiin和nepetac-furan等6個化合物在組織培養中顯示中度的抗白血病細胞(L1210)的細胞毒活性。另有研究，前益母草素是一種血小板活化因子(PAF)的拮抗劑，能競爭性的抑制血小板上的PAF受體產生抗凝作用。

3、益母草多糖

多糖是一類天然高分子化合物，生理活性廣泛。益母草多糖對正常小鼠機體免疫功能有增強作用。蔡文燕等采用水提醇沉法提取益母草多糖，得到最佳提取條件為:在溫度90℃條件下提取2h，液料比為1∶35，乙醇濃度為70%，提取率可達4．86%。

4、微量元素

益母草含有多種人體必需的微量元素，其中Fe、Mn、Zn、Ｒb含量較高，主要存在于益母草的葉和花中。蔣品等用原子吸收分光光度計法測定野生益母草和人工種植品中Fe、Cu、Zn、Mn、Li等微量元素的含量，結果發現，二者中的微量元素的含量差異不大。

5、阿魏酸

阿魏酸具有抗氧化、降血脂和血管調節等多種生理活性的成分。羅毅等從益母草中分離鑒定出阿魏酸。

6、環形多肽

主要有環形多肽益母草寧、環益母草多肽A、B和C，后兩種互為異構體;研究顯示，從益母草果實中分離得到的環九肽CycloleonuripeptidesE和Cycloleonuripep-tideF對大鼠動脈有中等強度的血管舒張作用。

7、其他

從益母草中分離得到的其他成分還有揮發油、脂肪酸、丙醇苷、環烯醚萜苷、胡蘿卜苷、益母草酰胺及β-谷甾醇等。

二、藥理研究

1、對心肌的保護作用

益母草對心肌缺血再灌注損傷的心肌有保護作用。其機制可能是通過增加SOD活性，提高心肌抗氧化能力，穩定心肌細胞膜，減少心肌酶的釋放，減輕細胞內鈣超負荷，從而阻止心肌細胞凋亡，減輕心肌缺血再灌注損傷。程永鳳等采用Iso致小鼠急性心肌缺血模型研究益母草堿及水蘇堿治療心肌缺血的作用，結果表明，益母草對急性心肌缺血有保護作用，作用機制可能與抑制自由基的過氧反應有關。另有研究表明，益母草堿可對抗垂體后葉性急性心肌缺血損傷;可濃度依賴性地拮抗去甲腎上腺素誘導的大鼠心肌細胞的肥大反應;水蘇堿可抑制血管緊張素Ⅱ誘導的新生大鼠心肌細胞肥大，抑制活性氧含量增加可能是其機制之一。

2、對腎臟的作用

晁志等采用生理鹽水、益母草堿溶液、水蘇堿溶液以25ml/100g的劑量給大鼠灌胃，結果表明，兩種生物堿均能顯著增加大鼠尿量，其作用在2h內均能達到高峰，尿液中的Na+及Cl的排出量增加，K+的排出量減少，故可作為作用和緩的保鉀利尿藥。蔡浙毅等實驗研究證明，益母草可增加腎血流量、改善外髓層血液瘀滯狀態、降低血液黏度，從而調整了腎內血流動力學，防治急性腎小管壞死的作用。夏曉紅等研究結果也顯示，益母草對GM所致的大鼠急性腎功能衰竭(AFＲ)有一定的防治作用，對腎臟具有保護作用。

3、降低血液黏度和抗血液凝固作用

益母草具有抗血小板聚集和降血黏的作用。黎就明等將高血黏癥患者的血標本分成兩份，分別加入生理鹽水和益母草注射液，測定對照和試驗血標本的高低切速下的全血黏度及比較加藥前后血黏度的變化，結果顯示，對照組與試驗組血黏度有顯著性差異，益母草具有可靠的降血黏的作用。袁忠治等將20只白兔隨機分為益母草組和對照組，兩組均作雙側膝內側動脈切斷后吻合術，制作微小血管血栓形成的動物模型，術后做掃描電鏡觀察和用藥前后血液流變學檢查，結果表明，益母草注射液能減少紅細胞、血小板、纖維素和白細胞在受傷的小血管內壁中聚集，使紅細胞壓積、全血比黏度低切部分、全血還原比黏度低切部分和黏度指數顯著降低，具有預防和抑制微小血管血栓形成的作用。

4、血液流變學作用

丁伯平等用皮下注射大劑量腎上腺素加冰浴制作大鼠大鼠血瘀模型，靜脈注射益母草，結果表明益母草通過降低全血黏度，提高紅細胞變形能力，改善了大鼠的血瘀狀態。微循環障礙是引起器官功能障礙直至損傷的主要因素之一，高分子右旋糖酐(Dextran500)在導致大鼠微循環障礙及血液流變性異常的同時，可引起大鼠肝、腎、肺等器官組織形態的損傷，可見紅細胞瘀滯、血栓形成和壞死;研究表明，益母草注射液對Dextran500導致彌散性血管內凝血(DIC)大鼠的血液微循環及淋巴微循環障礙具有明顯的干預作用;可減少心肌一氧化氮的合成與釋放及提升Dextran500致DIC大鼠的平均動脈血壓(MAP)。

5、免疫調節作用

徐慶樂等研究發現，益母草水煎劑各濃度組均可顯著提高小鼠淋巴因子活化殺傷細胞(LAK)及自然殺傷細胞(NK)的活性，增強機體免疫功能。徐杭民等研究證實，前益母草素對由刀豆素A(ConA)活化的T細胞有較強的促進增殖作用，能夠增強機體的細胞免疫功能，其作用是單獨使用ConA的5～8倍。李發勝用卵清蛋白為抗原給小鼠注射后分別給予小鼠灌服低、中、高劑量的益母草多糖，結果表明益母草多糖可促使細胞分泌干擾素γ，進而通過干擾素發揮免疫增強作用。此外，益母草在體內可誘生白細胞介素2，提高機體細胞和體液免疫功能。

6、抗炎、鎮痛作用

王麗娟等以阿司匹林為對照，采用熱板法和扭體法及急性炎癥模型對益母草的鎮痛抗炎作用進行研究，結果顯示:60g/kg、90g/kg益母草水煎液及阿司匹林均能延長小鼠對熱刺激疼痛反應潛伏期，小鼠在10、20min內扭體次數減少，并明顯減輕二甲苯致的小鼠耳廓腫脹和角叉菜致大鼠足跖腫脹，與生理鹽水組比較有顯著性差異，鎮痛及抗炎作用強度與阿司匹林相近或稍弱，表明益母草具有明顯的鎮痛抗炎作用，其鎮痛作用可能與其抑制末梢神經對疼痛刺激的敏感性有關，抗炎作用可能與其改善局部血液循環、減少滲出、加速吸收有關。

7、對失血性休克的干預作用

益母草可明顯改善失血性休克大鼠的血液流變性、減輕血液及淋巴微循環障礙，同時降低重要器官肝、腎、心、肺的自由基損傷、一氧化氮合成與釋放，從而對失血性休克發揮良好的干預作用。

8、對子宮的作用

益母草具有子宮興奮作用，能使子宮收縮及張力明顯增強，促使子宮恢復。李霞等研究表明，益母草堿能明顯抑制藥物流產后大鼠子宮出血，減少子宮出血量，縮短出血時間，減少宮內滯留物，加強子宮收縮和復舊，血清E2水平與模型組相比有顯著性差異，其作用與血清E2水平的顯著提高及子宮收縮活動的增強有關。此外，劉金海通過研究益母草對子宮微循環的影響，發現益母草有明顯改善大鼠子宮韌帶微循環作用，可對抗PGE2引起的大鼠子宮韌帶微循環障礙。王永宏等用不同濃度益母草水提取液和LPS分別作用于體外培養的正常人子宮平滑肌細胞，測定細胞增殖狀況及凋亡率，結果顯示益母草組細胞活性(A值)均低于LPS模型組，而細胞凋亡率高于正常組和模型組，表明益母草具有抑制炎性增生的作用，可以改善子宮的炎癥狀況。益母草對子宮具有雙向調節作用，趙丁等研究發現，益母草可對抗縮宮素誘發多種條件下子宮平滑肌的痙攣，發揮治療痛經的臨床功效。

9、降脂作用

董仁壽等用益母草注射液治療無癥狀心肌缺血患者，結果:除了血液流變學各項指標均有明顯改善外，血膽固醇、甘油三酯水平也明顯下降，說明益母草具有降血脂的作用，有利于減緩冠狀動脈硬化過程，阻止冠心病的發生發展。此外，錢海兵等研究發現，益母草堿10mg•kg－1、5mg•kg－1均能調節高脂血癥大鼠的血脂代謝紊亂，使血清總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇的含量降低，改善血液流變學的各項異常指標，擴張微血管，改善微循環。

10、抗腫瘤作用

腫瘤的多藥耐藥一直是困擾臨床的難題，直接導致腫瘤化療的失敗。胡耀昌等采用SＲB法及中效方程式測定益母草提取物對藥物敏感KB-3-1細胞及耐藥性KB-V1細胞的多藥耐藥逆轉率，用合并指數方程式分析與阿奇霉素合用的協同作用，該研究首次發現，益母草提取物可逆轉KB-V1細胞多藥耐藥性，并且與阿奇霉素合用對多藥耐藥細胞及藥物敏感細胞均表現出生長抑制協同作用，而且在多藥耐藥細胞上的協同作用更好。宋霏采用MTT法觀察益母草水提物及醇提物對人子宮頸癌以及小鼠體內肉瘤的抑制作用，結果:108、180和300μg/mL的益母草水提取物及醇提取物對子宮頸癌HeLa細胞的增殖均有很強的抑制作用，具有一定的體外抗腫瘤活性。此外，水蘇堿對小鼠乳腺癌也有抑制作用。

11、抗誘變作用

朱玉琢等研究益母草對小鼠遺傳物質損傷的影響，發現其對醋酸鉛誘導的小鼠骨髓細胞微核和精子畸形有明顯的抑制作用。此外，邢沈陽等研究證實，益母草提取液2．0g•kg－1、4．0g•kg－1和8．0g•kg－1等劑量組對環磷酸胺(CP)所致的微核率均有很強的抑制作用，說明益母草對小鼠遺傳物質具有保護作用，即具有抗誘變作用。

12、抗菌作用

益母草黃酮液對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌等表現出不同程度的抑制作用，且隨著黃酮液濃度的增加，細菌的生長速率常數呈線性降低，最佳用藥濃度分別為1．743mg/ml、1．653mg/mL，益母草總黃酮對金黃色葡萄球菌抑制效果稍高于對大腸桿菌的抑菌效果。

13、對腦中風的治療作用

朱依諄等從益母草中提取得到的有效單體化合物－益母草堿(SCM-198)，對治療腦中風具有明顯療效，能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質的梗死面積，改善神經功能缺損的癥狀。其作用機制是通過降低腦細胞耗氧量，抑制線粒體氧化應激反應造成的細胞死亡，并激發三磷酸腺苷的活性，阻止細胞的進一步壞死、凋亡，以達到減少腦組織壞死的目的。

14、抗衰老作用

鄧琳等研究表明，益母草可抑制中波紫外線照射后細胞因子TNF-α的分泌和減少細胞凋亡，從而對角質形成細胞具有光保護作用。此外，徐蓉等采取高劑量中波和長波紫外線短期聯合照射的方法，建立皮膚光老化動物模型，探討益母草對紫外線所致皮膚光老化的防護作用，結果:各組小鼠皮膚組織中CAT、MDA、SOD、HyP、GSH-Px的含量均有顯著性差異，表明益母草對紫外線照射所致皮膚光老化的損害有保護和修復作用。

三、臨床毒理研究

長期的應用實踐表明益母草安全有效，歷代本草均未見其“有毒”的記載，表明其毒性較低，正常范圍內使用不會產生毒副作用，但隨著研究的深入，發現使用劑量過大或長時間應用，也容易產生不良反應，主要表現為全身乏力、四肢麻木、多汗、腰痛、血尿或流產、宮血、血壓下降、甚至發生休克及全身皮膚發紅、胸悶心慌、呼吸加快等急性過敏反應，所以臨床應用應嚴格控制其劑量，尤其本品能直接興奮子宮，可導致腰痛、流產等，孕婦應慎用。

四、結語

益母草是一種常見的活血化瘀藥，具有廣泛的生物學活性，在臨床治療疾病方面發揮著重要的作用，主要用來治療月經不調、產后淤痛、產后出血、宮內妊娠物殘留、功能性子宮出血、心肌缺血、冠心病、缺血性腦梗死、急性腦梗死、高脂血癥、腎臟疾病、晚期小視野青光眼、皮膚病等疾病，鑒于益母草重要的臨床應用價值及良好療效，有必要進行深入的研究，將對質量標準的制定及規范生藥品質等具有一定的指導意義，為更好地開發和利用益母草提供基礎。

作者：李建芳 單位：廣西北海食品藥品檢驗所